蛋白质激酶概述:定义与功能
蛋白激酶的调节与功能
人类基因组中大约有500个蛋白激酶编码基因，占所有人类基因的2%。
激酶是它的名字给一种添加磷酸基团(PO)的酶43 -)转化为其他生物分子，如蛋白质、脂类或核苷酸。这种磷酸基的添加被称为磷酸化。
与这些激酶相对的是磷酸酶。磷酸酶是一种负责从生物分子中去除磷酸基的酶。因此，磷酸酶的功能与激酶的作用相反。
磷酸基转移的已知来源是高能化合物ATP或GTP。激酶从这些高能分子中获得磷酸基，并催化其加入目标分子。这些酶是高度精确和目标特异性的。
大多数激酶被归类为蛋白激酶(ptk)。
顾名思义，这些激酶负责蛋白质中磷酸基的共价添加。在蛋白质靶蛋白中，主要是肽链中的氨基酸丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸被磷酸化。
有一些激酶可以同时结合丝氨酸和苏氨酸，被称为丝氨酸/苏氨酸激酶，具有双重特异性。
任何这些氨基酸的磷酸化都会导致蛋白质结构的构象变化，从而导致蛋白质的激活。这种激活对于蛋白质在细胞中发挥作用是必不可少的。
在1992年,埃德蒙·h·费舍尔和埃德温·g·克雷布斯被授予诺贝尔奖“因为他们在可逆蛋白质磷酸化作为一种生物调节机制方面的发现”。这就产生了蛋白质磷酸化的重要性。
磷酸化被认为是最常见的蛋白质修饰用于信号传递。作为信号酶，蛋白激酶在细胞信号转导中发挥着关键作用，因为它们协调了各种细胞内的过程，如离子运输、亚细胞运输、糖原合成、凋亡和激素反应。
因此，我们可以说蛋白激酶是调节蛋白质生物活性的酶。
蛋白质激酶有两种分类方式:
- 根据催化结构域:CAMK激酶，AKT激酶，MAPK, PKA激酶，ck1激酶
- 基于底物:酪氨酸激酶，丝氨酸苏氨酸激酶和组氨酸激酶
在这篇文章中，我们将覆盖蛋白质激酶的重要性和应用，并简要讨论酪氨酸激酶。
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激酶的用途和功能
激酶是最重要的酶家族之一，因为它们在我们的生物系统的功能是必不可少的。它们在细胞过程的生物化学研究的许多领域中都很有用，具有多种功能。
在药物发现
自蛋白激酶参与蛋白质调节，参与B细胞中抗体形成、葡萄糖代谢、细胞周期调节、生长和增殖等细胞过程。
这些蛋白激酶的任何异常活动都可能导致自身免疫性疾病、糖尿病或白血病等癌症。因此，在疾病病理生理学和药物发现方面，蛋白激酶是一个高度靶向的家族。
为了靶向和调节蛋白激酶的活性，设计了蛋白激酶小分子抑制剂。
在异常或突变的情况下，抑制蛋白激酶可以防止过表达、信号蛋白和改变激酶的生化活性。
这种方法在临床研究和癌症药物发现方面取得了显著的成功。
PDK1(磷酸肌醇依赖性激酶1)是至少23种AGC激酶的主要调节因子。此外，用于控制蛋白激酶活性的刺激也可用于调节蛋白磷酸酶活性。
具有分子和细胞生物学专业知识的研究人员已经参与了激酶信号转导如何工作的研究，因为这一理解将有助于解决调控中断的原因和后果蛋白激酶．
这将有助于形成针对癌细胞和免疫细胞的药物，以治疗癌症和炎症等疾病。
体外动物模型研究表明，AMPK、IKK和PKC在脂肪酸氧化、胰岛素敏感性和葡萄糖代谢中的重要性。
细胞与分子毒理学
在病理生理过程中，毒理制剂在调节蛋白激酶中起着重要作用。
激酶活性依赖于毒物浓度。毒物在低浓度和高浓度时具有不同的毒理学特征。蛋白激酶C (PKC)是毒物梯度调节蛋白激酶的一个很好的例子。一种毒物起到激酶抑制剂的作用。
根据毒物的浓度，蛋白激酶的活性可以被调节。低水平表示活性增加，高水平表示蛋白激酶活性降低。这种调控可以是直接的，也可以是间接的，并与多激酶靶向有关。
因此，蛋白激酶在细胞和分子毒理学领域也有应用。
细胞活化过程与信号传输
蛋白激酶是将磷酸结合到丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基侧链上的细胞内酶。
这种结合启动了不同类型的细胞内反应和细胞信号传输，以进行细胞生长、代谢、转录、增殖、免疫调节和信号级联等过程。
信号转导的主要途径是磷酸化。典型的信号转导包括通过磷酸化活化已存在的蛋白作为翻译后修饰。第二是新蛋白质的产生。
这导致了特定通路的激活。例如，Ras-Raf-MEK-ERK通路是Raf激酶活性的结果。
信号转导导致细胞反应。钙依赖性蛋白激酶(CDPKs)等蛋白激酶参与阿坝(脱落酸)植物中受激素信号影响的信号。CPK4和CPK11通过转录因子调控ABA信号。
受体酪氨酸激酶
最常见的激酶家族是受体酪氨酸激酶，按其附着的基底分类。它是一种进行磷酸化的蛋白质受体。
在细胞中，rtk嵌入在质膜中，由2个亚基组成:
- 细胞内部分由酪氨酸氨基酸残基组成，因此称为酪氨酸激酶。
- 在细胞外部分，有一个配体结合部位信号分子到达并结合的地方。
一旦信号分子，通常是一种生长因子，结合到受体的活性位点，它会导致相邻的rtk相互关联。一旦交联，就会激活每个相关rtk中的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶亚基相互磷酸化。
接力蛋白的进一步磷酸化rtk激活级联信号转导通路导致细胞反应。
功能
- rtk是各种重要的中介因子信号转导机制．
- RTKs仅通过与单个配体的结合就能启动多种细胞反应。
- RTKs激活细胞反应，如细胞增殖、分化、代谢和程序性细胞死亡。
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蛋白激酶是一大类酶，催化磷酸基的添加和定位到蛋白质肽链中的氨基酸，这一过程被称为蛋白质磷酸化。蛋白质磷酸化是协调和控制大多数细胞功能的初始步骤之一。
蛋白激酶是非常重要的，因为它们在启动和处理细胞中的这些信号通路中起着至关重要的作用。因此，了解它们的功能和调控机制是研究药物发现和分子毒理学的关键。
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